Тетракаїну гідрохлорид

Деталі продукту

MF: C15H25ClN2O2
MW: 300,82
CAS: 136-47-0

1．Тетракаїну гідрохлорид є високоефективним місцевим анестетиком, який може оборотно блокувати функцію нерва.Він використовується в інфільтраційній анестезії, анестезії нервової блокади, епідуральній анестезії тощо. У порівнянні з прокаїном, його ефект місцевої анестезії є значним і широко використовується в клініці.Завдяки вивченню існуючих шляхів синтезу встановлено, що синтез проміжної п-бутиламінобензойної кислоти є ключовим етапом у синтезі тетракаїну гідрохлориду, який має недоліки нестабільної сировини або низького виходу.Вчені покращили це.У 1981 році вони запропонували синтезувати п-бутіламінобензойну кислоту шляхом алкілування п-амінобензойної кислоти 1-бромбутаном.Однак через неминуче утворення побічних продуктів дибутилювання та нестабільність сировини цей шлях непридатний для промислового виробництва.

2. Тетракаїну гідрохлорид використовується для поверхневої анестезії слизової оболонки, провідникової анестезії, епідуральної анестезії та субарахноїдальної анестезії;Використовується для офтальмологічної поверхневої анестезії, не звужує кровоносні судини, не пошкоджує епітелій рогівки, не підвищує внутрішньоочний тиск.

3．Цей препарат може посилити дію цизатракуріуму на нервову блокаду, тому дозу останнього слід зменшити при поєднанні.У поєднанні з адреналіном він може звужувати кровоносні судини, зменшувати кровообіг, уповільнювати всмоктування ліків і подовжувати тривалість дії.Але поєднання цих двох не підходить для пацієнтів із захворюваннями серця, гіпертонією, гіпертиреозом, захворюваннями периферичних судин тощо.Гіалуронідаза може ефективно збільшити дифузію цього препарату, прискорити початок анестезії, зменшити місцевий набряк і запобігти утворенню гематоми.Однак гіалуронідаза також може прискорити всмоктування цього препарату, що призводить до підвищення антихімічної токсичності цього препарату.Цей препарат є похідним п-амінобензойної кислоти (ПАБК).Сульфаніламіди проявляють антибактеріальну дію шляхом інгібування ПАБК бактерій.При поєднанні цього препарату з сульфаніламідами антибактеріальна дія останніх буде пригнічена, тому їх поєднувати не слід.Це ліки є кислим і не слід змішувати з лужними рідкими ліками;Навіть кислі препарати можуть впливати на значення дисоціації препарату через різний pH, що призводить до зниження дії або затримки часу початку.Препарат йоду може викликати преципітацію цього препарату, тому місце введення цього препарату використовувати не можна.

застосування

Цей продукт є ефірним місцевим анестетиком тривалої дії.Характеристики його дії: сильне проникнення до слизової оболонки, придатність для поверхневої анестезії та відсутність побічних реакцій, таких як вазоконстрикція, мідріаз, пошкодження рогівки після очних крапель.Він широко використовується в офтальмології.Місцевий анестезуючий ефект і токсичність приблизно в 10 разів перевищують прокаїн.Після ін'єкції анестезуючий ефект препарату проявляється повільно (близько 10 хвилин), метаболізм також повільний після всмоктування.Час місцевої анестезії до 3ij, h, -j.приблизно.В основному використовується для поверхневої анестезії слизової оболонки очей, носа та горла, рідко використовується для провідникової анестезії та епідуральної анестезії.Як правило, не використовується для інфільтраційної анестезії через високу токсичність.